首个3天短疗程的临床2期脑卒中1类新药泰瑞拉奉寻求融资

这是35年来第1个超越脑卒中黄金药物依达拉奉的分子，在分子稳定性(增加颅内药物浓度)、超氧自由基清除能力方面，显著优于依达拉奉，脑卒中治疗效果远超依达拉奉，已经完成1期临床，安全性极佳；2/3期拟采用3天持续给药的断疗程方案，将成为全球首个3天短疗程脑卒中神经保护治疗药物，较现有治疗具有重大临床优势和差异化优势，市场潜力超30亿元。融资开展2期临床，以及该分子的后续深度开发，包括新的制剂、组合及应用。

如何找到一个年均回报 55-60%的新药投资机会？首先选准更有价值的重大疾病治疗领域。

在脑卒中和肿瘤两个重大疾病中，我国每年新增患者人数都是 400 万左右，优先选择哪个市场？

当然是脑卒中市场，抗肿瘤治疗市场严重碎片化，产品多如牛毛，除非是革命性的新药，一般的新靶点、新技术、小打小敲的改进，临床价值和商业价值均不会太大。但是，脑卒中药物类别少(主要就是再通畅如溶栓，和减损伤如自由基损伤、炎症损伤等)、有效产品数量少，竞争较低，产品容易上量，这不，先声药业的复方依达拉奉 2021 年首年销售就逾 14 亿元，创下中国医院用药首年销售记录，令人垂涎三尺。

因为脑卒中药物类别少，FIC 机会少，主要是 BIC、Me-better、新复方、新制剂。全球范围内批准的主要脑卒中治疗产品寥寥无几：1) (复方)依达拉奉、2)阿加曲班(抗凝血酶)、3)丁苯酞(机制不太明确)、4)rtPA 溶栓。对 tPA、阿加曲班改进的机会几乎没有；丁苯酞临床前药效不太强、溶解度和生物利用度不高，可能仍有改进机会，但因为分子简单改进难、机制不明复方难；对于依达拉奉，先声药业做了新复方，如果有新结构的 Me-better 就是机会。21 类新药泰瑞拉奉就是依达拉奉的 Much Me-better，事实上的 BIC。依达拉奉难道不是已经很强大了，还有改进机会吗？

是的，依达拉奉作为全球唯一批准的、公认有效的、治疗脑卒中(和 ALS)的自由基清除剂，使脑卒中死亡率降低 48% 1 ，的确非常强大，是伟大药物。但是，依达拉奉仍有两个缺陷：一是分子不稳定，因此血药浓度和脑组织浓度低；另一个缺陷是其对超氧自由基的清除能力不足，而与脑卒中缺血再灌注损伤最为相关的正是超氧自由基。这两个特性限制了依达拉奉的药效，临床需要较大剂量，而大剂量也可能带来安全性风险。

那么，泰瑞拉奉解决了依达拉奉的问题了吗？当然。泰瑞拉奉分子结构更稳定，因此，血液浓度、更高脑组织分布比依达拉奉更高，这方面有 I 期临床证据；其次，泰瑞拉奉改进了分子结构的电性分布，清除自由基能力更强。比较可靠的临床前标准的大鼠 MCAO I/R 卒中模型显示，依达拉奉治疗的梗死面积超过 20%(对照组一般在 35%-40%左右)，而泰瑞拉奉治疗的梗死面积只有 10%左右，几乎没有任何已知受试药物可以达到如此低的程度；远期的症状评分和生存率也远远超过依达拉奉。

3、泰瑞拉奉是自由基清除剂中事实上的 BIC，因为其成为 35 年来首个超越唯一有效自由基清除剂依达拉奉，后续估计也难有药物超越泰瑞拉奉。泰瑞拉奉现在进展到什么阶段？泰瑞拉奉已经完成 1 期，单剂量爬坡高达 480mg 的时候仍然具有良好安全性；多剂量完成了两个剂量组持续给药，达到目标血液浓度，两组均具有良好安全性。

正募集资金进行 2 期研究，2 期研究计划比较两个持续给药剂量组和安慰剂组，持续给药 3 天，选择既有效又安全的剂量组，以进入 3 期临床。为什么采用 3 天持续给药方案？首先是基于科学。脑卒中后及再灌后，自由基首先大量产生，造成损伤，需要抑制；但后期(3 天后)自由基再次增加，有利于卒中恢复和神经再生，如果抑制则可能带来更大损伤

2 。因此，对于自由基清除剂在 3 天内使用、甚至更短时间内使用，更有利、更有效。其次是可能更安全。依达拉奉治疗引起肝肾功能异常的比例分别为 20.3%和 8.2%，可能与剂量相关，用药时间过长(14 天)可能也是安全性隐患之一，依达拉奉 30mg Bid 发生的肝脏异常随着治疗每日发生3 ，复方依达拉奉治疗引起的少数肾功能异常发生于治疗的 6 天后， 4 。减少治疗天数潜在减少安全性事件发生；短周期给药可能有更好安全性。第三是差异化。现有几乎所有的脑卒中治疗药物都是 14 天 QD 或 BID，在药物之间缺乏直接比较信息的情况下，

3 天短疗程无疑是重要的差异化策略，对患者、对家属、对医生、对医院病床周转、对医疗资源、对医保、对厂家等等，对每一个参与方，都是重大优势。泰瑞拉奉是急性脑卒中短疗程疗法的潜在 FIC。既然泰瑞拉奉血药浓度更高、自由基清除能力更强、效果更强大，而 3 天短疗程方案更科学、效果更好、更安全、更方便，并且具有差异化优势，

未来泰瑞拉奉必定有机会能够超越丁苯酞。投资回报真能持续达到 55-60%？泰瑞拉奉这样稀缺、卓越的、差异化的脑卒中治疗用药，如果成功获得批准，生产批件价值必定超过 30 亿元，上市五年后年销售达 30 亿(这个目标真是太低了)、利润超过 6 亿元，市场价值就是 250 亿元。

年平均投资回报率就是 55%。得时无怠，时不再来泰瑞拉奉是 35 年来的首个更优秀的自由基清除剂，被迭代的可能性也低，这样的概率极低；因为国家临时政策(将合作伙伴的某药物列入重点监控用药而剔出医保目录)影响销售及利润致使无法推进后续临床而呈现的机会，这样的概率也极低、或者本不应出现；因此这是一个极其稀罕的投资机会，得时无怠，时不再来；并且本轮募集资金并不多。如果你的确了解脑卒中治疗领域、的确认识到泰瑞拉奉的重大投资机会，请尽早联系，以进一步了解